Farmakologiska egenskaper hos Arixtra^® (fondaparinux)¹

• Fondaparinux är en syntetisk och selektiv hämmare av aktiverad faktor X (Xa).
• Den antitrombotiska aktiviteten hos fondaparinux är resultatet av antitrombin III (ATIII)-medierad selektiv hämning av faktor Xa.
• Genom selektiv bindning till ATIII potentierar fondaparinux den endogena neutraliseringen.
• När fondaparinux har bundit till antitrombin förstärks den faktor Xa-hämmande aktiviteten 300-faldigt.
• Neutralisering av faktor Xa avbryter blodkoagulationskaskaden och hämmar både trombinbildning och trombosutveckling.
• Fondaparinux inaktiverar inte trombin (aktiverad faktor II) och har ingen effekt på trombocyter.
• Efter subkutan administrering absorberas fondaparinux fullständigt och snabbt. Den absoluta biotillgängligheten är 100%.
• Halveringstid 17–21 h.
• Fondaparinux uppvisar inte någon signifikant bindning till andra plasmaproteiner än ATIII, vilket innebär att interaktioner med andra läkemedel på grund av konkurrens om proteinbindningsstället inte heller förväntas.
• Det finns inga tecken på att fondaparinux metaboliseras och inget som tyder på att någon aktiv metabolit bildas.

Rutinkoagulationstester som aPTT, ACT, PT/INR i plasma, blödningstid eller fibrinolytisk aktivitet påverkas inte vid behandling med fondaparinux. Dock har sällsynta spontana rapporter inkommit gällande förlängning av aPTT. Fondaparinux korsreagerar vanligtvis inte med serum från patienter med HIT. Det har dock inkommit sällsynta spontana rapporter av HIT hos patienter som behandlats med fondaparinux.

Figuren nedan visar fondaparinux antitrombotiska verkningsmekanism.

Då Arixtra^® inte har någon interaktion med trombocyter så är rutinmässig trombocyträkning ej nödvändigt.²

aPTT = aktiverad partiell tromboplastintid; ACT = activated clotting time; HIT = heparininducerad trombocytopeni; INR = International Normalised Ratio; PT = protrombintid

Arixtra^® (fondaparinux) Rx. Ff (vissa förpackningar är subventionerade). ATC: B01AX05.
Injektionsvätska i förfyllda sprutor: 7,5 mg/0,6ml, 2,5 mg/0,5 ml och 1,5 mg/0,3 ml. Arixtra 2,5 mg och Arixtra 1,5 mg har indikation behandling av vuxna med akut symtomgivande spontan ytlig ventrombos i de nedre extremiteterna utan samtidig djup ventrombos. Profylax av venös tromboembolisk sjukdom hos vuxna som genomgår större ortopedisk kirurgi i de nedre extremiteterna eller bukkirurgi samt vid immobilisering p.g.a. akut sjukdom. Arixtra 2,5 mg har även indikation behandling av instabil angina, icke-ST-höjningsinfarkt (UA/NSTEMI) och ST-höjninginfarkt (STEMI) hos vuxna. Arixtra 7,5 mg är indicerat vid akut behandling av vuxna med akut djup ventrombos och behandling av akut lungemboli, med undantag för hemodynamiskt instabila patienter eller patienter i behov av trombolys eller embolektomi. Kontraindicerat vid: pågående kliniskt signifikant blödning, akut bakteriell endokardit, kraftigt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <20 ml/min). Skall ej administreras intramuskulärt. Skall användas med försiktighet hos patienter med ökad blödningsbenägenhet. Fondaparinux ska användas under graviditet endast då det är absolut nödvändigt. Amning rekommenderas ej under behandling med fondaparinux. Produktresumén senast uppdaterad: 10-2024.
För ytterligare information och priser se fass.se. Viatris AB Tel: 08-630 19 00.