Elidel

Verkningsmekanism

Pimekrolimus är ett lipofilt antiinflammatoriskt askomycinmakrolaktamderivat och fungerar som cellselektiv hämmare av produktion och frisättning av proinflammatoriska cytokiner.

Verkningsmekanism för pimekrolimus2.2

Pimekrolimus binder med hög affinitet till makrofillin 12 (även känt som FK-bindande protein) och hämmar fosfataset kalcineurin.2 Genom att hämma kalcineurinfunktionen, blockerar pimekrolimus den normala T-cellsaktiveringsvägen (Figur 1).3 Detta leder i sin tur till hämning av T-cellsproliferation och transkription och frisättning av proinflammatoriska cytokiner från T-celler inklusive IFN-γ, IL-4 och IL-10.4 Pimekrolimus blockerar frisättningen av cytokiner från både T-hjälpar 1- och T-hjälpar 2-celler vid nanomolära koncentrationer.2 Vid högre koncentrationer hämmar pimekrolimus även frisättningen av inflammatoriska cytokiner, såsom histamin, från mastceller.5

Figur1.Verkningsmekanismförpimekrolimus3

FKBP, FK-bindande protein (även känt som makrofillin-12); IL, interleukin; MHC, Major Histocompatibility Complex, NFATc, cytoplasmatisk subenhet av nukleär faktor av aktiverade T-celler; NFATn, nukleär subenhet av nukleär faktor av aktiverade T-celler; TNF-α, tumörnekrosfaktor-α.

Figur anpassad från Nghiem P et al. J Am Acad Dermatol. 2002;46:228-41.

Elidels verkningssätt är cellselektivt och riktar sig främst mot T-celler.2 Elidel påverkar inte Langerhanska celler eller differentiering och mognad av dendritiska celler, och inte heller proliferationen av keratinocyter, endotelceller och fibroblaster.

Se figur 2 som beskriver selektiviteten av Elidel och andra behandlingar vid atopisk dermatit.6-10

Figur 2. Verkningsmekanism för Elidel och andra behandlingar vid atopisk dermatit6-10

Tabellutdrag från: 6. Meingassner JG et al. Br J Dermatol. 2003;149(4):853-857; 7. Grassberger M et al. Exp Dermatol. 2004;13(12):721-730; 8. Cheer SM et al. Am J Clin Dermatol. 2001;2(6):389-406; 9. Meindl S et al. Journal of Investigative Dermatology. 2009;129(9):2184-92; 10 Panhans- Gross A et al. J Allergy Clin Immunol. 2001;107(2):345-52.

Referenser:

  1. Produktresumé Elidel 10 mg/g kräm, 2022-06-26. fass.se(http://www.fass.se)
  2. Stuetz A, Baumann K, Grassberger M, et al. Discovery of topical calcineurin inhibitors and pharmacological pro le of pimecrolimus. Int Arch Allergy Immunol. 2006;141:199–212.
  3. Nghiem P, Pearson G, Langley RG. Tacrolimus and pimecrolimus: from clever prokaryotes to inhibiting calcineurin and treating atopic dermatitis. J Am Acad Dermatol. 2002;46:228–41.
  4. Grassberger M, Baumruker T, Enz A, et al. A novel anti-inflammatory drug, SDZ ASM 981, for the treatment of skin diseases: in vitro pharmacology. Br J 1999;141:264–73.
  5. Zuberbier T, Chong SU, Grunow K, et al. The ascomycin macrolactam pimecrolimus (Elidel®, SDZ ASM 981) is a potent inhibitor of mediator release from human dermal mast cells and peripheral blood basophils. J Allergy Clin Immunol. 2001;108:275–80.
  6. Meingassner JG, Kowalsky E, Schwendinger Pimecrolimus does not affect Langerhans cells in murine epidermis.Br J Dermatol. 2003;149:853-57.
  7. Grassberger M, Steinhoff M, Schneider Pimecrolimus -- an anti-inflammatory drug targeting the skin. Exp Dermatol. 2004;13:721-30.
  8. Cheer SM, Plosker Tacrolimus ointment. A review of its therapeutic potential as a topical therapy in atopic dermatitis. Am J Clin Dermatol. 2001;2:389-406.
  9. Meindl S, Vaculik C, Meingassner JG. Differential Effects of Corticosteroids and Pimecrolimus on the Developing Skin Immune System in Humans and Mice. J Invest 2009;129(9):2184–2192.
  10. Panhans-Groß , Novak N, Kraft Human epidermal Langerhans' cells are targets for the immunosuppressive.

Elidel (pimekrolimus). Rx, F*. ATC-kod: D11AH02. Indikation: Behandling av patienter från 3 månaders ålder och uppåt med milt till måttligt svårt atopiskt eksem där behandling med lokala kortikosteroider inte är tillrådig eller möjlig. Varningar och försiktighet: Ska inte användas av patienter med medfödd eller förvärvad immunbrist eller hos patienter som får behandling som orsakar immunsuppression. Ska inte appliceras på områden med akuta kutana virala infektioner (herpes simplex, vattkoppor). Kan ge upphov till lindriga och övergående reaktioner, så som värmekänsla och/eller brännande förnimmelse, i det behandlade hudområdet. Läkare ska ge råd om lämpliga solskyddsåtgärder. Bör inte användas under graviditet. Försiktighet rekommenderas vid administrering till ammande kvinnor. Produktresumé senast uppdaterad: 2022-06-26. För ytterligare information se www.fass.se. © Viatris AB Tel: 08-630 19 00

*Subventioneras endast för behandling av milt till måttligt svårt atopiskt eksem i ansikte och på hals hos patienter där behandling med lokala glukokortikoider provats och befunnits vara olämplig samt för patienter som är allergiska mot lokala glukokortikoider.

SE-ELI-2025-00001

Innehåll

Hudguiden - allt om hudproblem

Hudguiden

Hudguiden.se - allt om hudproblem

Arbetar du inom hälso- och sjukvården?